Русское названиеЦипрогептадин
Латинское названиеCyproheptadine
Химическое название
4-(5H-Дибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)-1-метилпиперидин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формулаC21H21N
Фармакологическая группаH1-антигистаминные средства
Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS129-03-3
Характеристика
Ципрогептадина гидрохлорид — белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле и практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 350,89.
ФармакологияФармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, антисеротониновое.
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдостигается в течение первых 2 ч, терапевтический уровень в плазме сохраняется 4–6 ч. Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2–20% экскретируется кишечником (из них 34% — в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12–20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности элиминация замедляется.
Применение
Крапивница (острая, хроническая и холодовая), поллиноз, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек; аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств, переливание крови, укусы насекомых; кожные заболевания — зудящие дерматозы, контактный дерматит, токсикодермия, нейродермит, экзема; головная боль сосудистого происхождения (мигрень), вазомоторный ринит; анорексия, кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях), комплексная терапия хронического панкреатита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая пептическая язва, предрасположенность к отекам, одновременное применение с ингибиторами МАО, пожилые пациенты, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, седативный эффект и сонливость (часто транзиторные), беспокойство, головная боль, головокружение, атаксия, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.
Прочие: увеличение массы тела.
Взаимодействие
Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики). Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости. Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов. Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: у детей — мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, кома, либо психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка; при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов — введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ, другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым — по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы — 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени — 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин — еще 4 мг; для поддерживающей терапии — 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии — 12 мг в три приема; максимальная суточная доза — 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям от 6 мес до 2 лет (с осторожностью только в особых случаях) — до 0,4 мг/кг/сут в течение 3–4 нед, 2–6 лет — 6 мг/сут, 6–14 лет — 12 мг/сут, при анорексии — до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2–6 лет — 8 мг, 6–14 лет — 16 мг.
Меры предосторожности
Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.
Год последней корректировки2007
Взаимодействия с другими действующими веществами
Азеластин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется.
|
Алпразолам*
|
Усиливает (взаимно) действие на ЦНС, углубляет депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
|
Бупренорфин*
|
Бупренорфин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина возрастает анальгезирующая активность.
|
Буспирон*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Галоперидол*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Гидроксизин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Диазепам*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Дикалия клоразепат*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Дроперидол*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Золпидем*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Изофлуран*
|
Изофлуран усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
|
Кветиапин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Кетамин*
|
Кетамин усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.
|
Клозапин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Кодеин
|
Кодеин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
|
Кофеин
|
Уменьшает (взаимно) влияние на ЦНС.
|
Лоразепам*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Метогекситал*
|
Метогекситал усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.
|
Мидазолам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Моклобемид*
|
Моклобемид ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано.
|
Морфин
|
Морфин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
|
Оксазепам*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Оланзапин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Перфеназин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Прокарбазин*
|
Прокарбазин ингибирует МАО и пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты; совместное применение противопоказано.
|
Прометазин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется.
|
Пропофол*
|
Пропофол усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
|
Ремифентанил*
|
Ремифентанил усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
|
Рисперидон*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Селегилин*
|
Селегилин ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано.
|
Темазепам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Тиоридазин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Трифлуоперазин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Фенобарбитал*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Фентанил*
|
Фентанил усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
|
Флуразепам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Флуфеназин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Хлордиазепоксид*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Хлорпромазин*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Хлорпротиксен*
|
Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
|
Энфлуран*
|
Энфлуран усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
|
Эстазолам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Этанол
|
Усиливает (взаимно) депримацию; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название |
Значение Индекса Вышковского |
Перитол®
|
0,1197 |
|