Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
Справочник лекарственных средств


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Бупренорфин

Русское название

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C29H41NO4

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации Cmaxв плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Цетиризин*
Акривастин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Алпразолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Астемизол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Буспирон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Галоперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Гидроксизин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Диазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.

Дикалия клоразепат*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дифенгидрамин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дроперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Золпидем*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Изофлуран*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Карбамазепин*

Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

Кветиапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кетамин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кетоконазол*

Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.

Клемастин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Клозапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Клоназепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кодеин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.

Лоразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Лоратадин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метогекситал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метоклопрамид*

Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.

Мидазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Оксазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Оланзапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Перфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Прамипексол*

Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.

Прометазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Пропофол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ремифентанил*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.

Ритонавир*

Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.

Рифампицин*

Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.

Селегилин*

Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.

Темазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Терфенадин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Тиоридазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Топирамат*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трифлуоперазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фексофенадин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фенитоин*

Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

Фенобарбитал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фентанил*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.

Флуразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Флуфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Хлордиазепоксид*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Хлорпромазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Хлорпротиксен*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ципрогептадин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Энфлуран*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Эритромицин*

Эритромицин как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.

Эстазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Бупранал® 0,0246
Бупренорфина гидрохлорид 0,0173
Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03% 0,016
Нопан 0,0113
Транстек 0,0226

Copyright © 2012, firstest&virusnjk