Русское названиеБупренорфин
Латинское названиеBuprenorphine
Химическое название
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формулаC29H41NO4
Фармакологическая группаОпиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
Код CAS52485-79-7
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
ФармакологияФармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmaxв плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Год последней корректировки2002
Взаимодействия с другими действующими веществамиЦетиризин*
| Акривастин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Алпразолам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Астемизол* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Буспирон* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Галоперидол* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Гидроксизин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Диазепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
|
| Дикалия клоразепат* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Дифенгидрамин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Дроперидол* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Золпидем* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Изофлуран* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Карбамазепин* |
Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
|
| Кветиапин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Кетамин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Кетоконазол* |
Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
|
| Клемастин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Клозапин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Клоназепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Кодеин |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
|
| Лоразепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Лоратадин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Метогекситал* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Метоклопрамид* |
Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
|
| Мидазолам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Оксазепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Оланзапин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Перфеназин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Прамипексол* |
Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
|
| Прометазин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Пропофол* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Ремифентанил* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
|
| Ритонавир* |
Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
|
| Рифампицин* |
Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
|
| Селегилин* |
Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
|
| Темазепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Терфенадин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Тиоридазин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Топирамат* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Трифлуоперазин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Фексофенадин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Фенитоин* |
Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
|
| Фенобарбитал* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Фентанил* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
|
| Флуразепам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Флуфеназин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Хлордиазепоксид* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Хлорпромазин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Хлорпротиксен* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Ципрогептадин* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Энфлуран* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Эритромицин* |
Эритромицин как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.
|
| Эстазолам* |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
| Этанол |
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
|
