Русское названиеПрометазин
Латинское названиеPromethazine
Химическое название
N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата)
Брутто-формулаC17H20N2S
Фармакологическая группаH1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS60-87-7
Характеристика
Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.
ФармакологияФармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее.
Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.
Применение
Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.
Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.
Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.
Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).
Взаимодействие
Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Передозировка
Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).
Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5–25 мг 3–4 раза в дневные часы и 25–50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг). При кинетозах — 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте — в начале 25 мг, затем — 12,5–25 мг каждые 4–6 ч. Детям: в возрасте 2–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1–2 мг/кг), максимальная суточная доза — 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15–0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) — 25 мг/мл, скорость введения — 25 мг/мин). Для подготовки к операции — накануне вечером 25–50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее — 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе — 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10–20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24–48 ч для предотвращения рецидива.
Меры предосторожности
Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.
Особые указания
Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Год последней корректировки2009
Взаимодействия с другими действующими веществами
Азеластин*
|
Азеластин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.
|
Акарбоза*
|
На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
|
Алпразолам*
|
Алпразолам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
|
Амитриптилин*
|
Амитриптилин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует уменьшения доз.
|
Атропин
|
Атропин усиливает (взаимно) м-холинолитические эффекты; при сочетанном назначении необходима осторожность.
|
Бипериден*
|
На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
|
Бромокриптин*
|
На фоне прометазина ослабляется способность подавлять секрецию пролактина (может развиться гиперпролактинемия).
|
Бупренорфин*
|
Бупренорфин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
|
Галоперидол*
|
Галоперидол усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Гидроксизин*
|
Гидроксизин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
|
Глипизид*
|
На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
|
Гуанфацин*
|
Гуанфацин усиливает (взаимно) седативный эффект.
|
Диазепам*
|
Диазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
|
Дикалия клоразепат*
|
Дикалия клоразепат усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
|
Дифенгидрамин*
|
Дифенгидрамин усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. снотворный.
|
Доксепин*
|
На фоне прометазина (субстрат CYP2D6) угнетается биотрансформация, повышается уровень в плазме и риск токсических проявлений.
|
Допамин*
|
На фоне прометазина ослабляется эффект.
|
Золпидем*
|
Золпидем усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует редукции доз.
|
Изофлуран*
|
Изофлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
|
Имипрамин*
|
Имипрамин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
|
Ипратропия бромид*
|
Ипратропия бромид усиливает (взаимно) антихолинергический эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность.
|
Карбамазепин*
|
Карбамазепин усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
|
Кетамин*
|
Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
|
Клозапин*
|
Клозапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции дозы.
|
Кломипрамин*
|
Кломипрамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует уменьшить дозы.
|
Клоназепам*
|
Клоназепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
|
Клонидин*
|
Клонидин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Кодеин
|
Кодеин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
|
Лоразепам*
|
Лоразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
|
Мапротилин*
|
Мапротилин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходима редукция доз.
|
Метогекситал*
|
Метогекситал усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
|
Метоксален*
|
На фоне прометазина возможно усиление эффекта.
|
Мидазолам*
|
Мидазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
|
Моклобемид*
|
Моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
|
Морфин
|
Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
|
Оксазепам*
|
Оксазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
|
Оксибутинин*
|
Оксибутинин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
|
Оланзапин*
|
Оланзапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.
|
Перфеназин*
|
Перфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редуцировать дозу.
|
Прамипексол*
|
На фоне прометазина ослабляется эффект.
|
Прокарбазин*
|
Прокарбазин может повышать вероятность развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
|
Пропофол*
|
Пропофол усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
|
Ремифентанил*
|
Ремифентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
|
Селегилин*
|
Селегилин увеличивает (как и другие ингибиторы МАО) вероятность развития экстрапирамидных нарушений.
|
Темазепам*
|
Темазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
|
Тиоридазин*
|
Тиоридазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
|
Толтеродин*
|
Толтеродин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
|
Топирамат*
|
Топирамат усиливает (взаимно) негативное влияние на ЦНС.
|
Трамадол*
|
Трамадол усиливает (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина увеличивается риск развития судорожных припадков. Совместное применение требует осторожности.
|
Тригексифенидил*
|
На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
|
Трифлуоперазин*
|
Трифлуоперазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
|
Фенобарбитал*
|
Фенобарбитал усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима редукция доз.
|
Фентанил*
|
Фентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
|
Флуразепам*
|
Флуразепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
|
Флуфеназин*
|
Флуфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
|
Хинидин
|
На фоне прометазина повышается вероятность кардиодепрессии.
|
Хлордиазепоксид*
|
Хлордиазепоксид усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
|
Хлорпромазин*
|
Хлорпромазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном применении следует редуцировать дозу.
|
Хлорпротиксен*
|
Хлорпротиксен усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
|
Энфлуран*
|
Энфлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
|
Эпинефрин*
|
На фоне прометазина возможно извращение сосудосуживающего эффекта.
|
Эстазолам*
|
Эстазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
|
Этанол
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне прометазина снижается толерантность.
|
Эфедрин
|
На фоне прометазина ослабляется прессорный эффект.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
|