Содержание

Лекарства

Действ. вещества

Фарм. действия

Фарм. группы

АТХ классификация

Растения

Болезни

МКБ-10

Разное

Первая помощь

Медицинские термины

Поиск

Прочее

Наши партнёры

Главная → Действующие вещества → Действующие вещества (на букву А)

A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Алпразолам

Русское название

Алпразолам

Латинское название

Alprazolam

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин

Брутто-формула

C₁₇H₁₃ClN₄

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28981-97-7

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maxдостигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Акривастин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Астемизол*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Бупренорфин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Вальпроевая кислота*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на фоне в/м введения дозу алпразолама следует редуцировать на 50% (возможны остановка сердца и смерть).
Диазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, повышает риск апноэ (при в/в введении).
Дигоксин*	На фоне алпразолама увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или V_ss, возрастает риск проявления токсичности.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) эффект.
Дилтиазем*	Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Дифенгидрамин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изониазид*	Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Имипрамин*	На фоне алпразолама увеличивается (на треть) плазменная C_ssимипрамина.
Итраконазол*	Итраконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию, значительно снижает клиренс, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает эффекты, в т.ч. побочные; совместное применение противопоказано.
Карбамазепин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*	Кетоконазол как ингибитор CYP3А может значительно снижать клиренс; совместное применение противопоказано.
Кларитромицин*	Замедляет элиминацию, повышает уровень в крови; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Клемастин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Клоназепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ламотриджин*	Усиливает (взаимно) угнетени е ЦНС.
Леветирацетам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Морфин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Пароксетин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Прамипексол*	Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Примидон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прометазин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Пропофол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Рисперидон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Сертралин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.
Темазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Тиоридазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Топирамат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Фексофенадин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Фенитоин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенобарбитал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флувоксамин*	Увеличивает (почти в 2 раза) C_maxи Т_1/2,снижает Cl (наполовину), уменьшает скорость психомоторных реакций.
Флуконазол*	Флуконазол как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и снижает клиренс; совместное назначение не рекомендуется.
Флуоксетин*	Увеличивает С_max(в полтора раза) и Т_1/2(незначительно), снижает Cl (на 20%), уменьшает скорость психомоторных реакций.
Флуразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Хлордиазепоксид*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Хлорпротиксен*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Цетиризин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Циклоспорин*	Возможно усиление эффекта, в т.ч. побочного; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Циметидин*	Циметидин увеличивает С_max(почти в 2 раза) и Т_1/2(незначительно), снижает Cl (на 42%) алпразолама.
Ципрогептадин*	Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).
Энфлуран*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Эритромицин*	Замедляет элиминацию; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Эстазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Этанол	На фоне алпразолама усиливается действие на ЦНС; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.
Этосуксимид*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название	Значение Индекса Вышковского
Алзолам	0,0346
Алпразолам	0,4264
Алпрокс	0,0259
Золомакс	0,0353
Кассадан 0,25	0,01
Кассадан 0,5	0,0086
Ксанакс^®	0,1178
Ксанакс^® ретард	0,0113
Неурол 0,25	0,0146
Неурол 1,0	0,008
Фронтин^®	0,0393
Хелекс^®	0,014
Хелекс^® СР	0,0093