Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
       Библиотека медицинских знаний


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Дигоксин

Русское название

Дигоксин

Латинское название

Digoxin

Химическое название

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

C41H64O14

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Код CAS

20830-75-5

Характеристика

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- кардиостимулирующее, антиаритмическое.

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na++-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+и Mg2+, повышение Ca2+и Na+увеличивает чувствительность).

Применение

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация (24–36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг — делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в — в дозе 0,25–0,5 г.

Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азитромицин*

Азитромицин увеличивает всасывание и провоцирует явления передозировки, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Активированный уголь

Активированный уголь снижает биодоступность дигоксина.

Алгелдрат* + Магния гидроксид

Комбинация алгелдрат+магния гидроксид замедляет абсорбцию дигоксина (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).

Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота незначительно снижает уровень в крови и биодоступность (показано на здоровых добровольцах).

Амиодарон*

Замедляет биотрансформацию (снижает активность CYP450) и может увеличивать (на 70%) концентрацию в крови, вызывая симптоматику передозировки.

Амлодипин*

Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости.

Амфотерицин B*

Способствует развитию гипокалиемии и гипомагниемии и повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.

Атенолол*

Усиливает (взаимно) торможение AV проводимости.

Ацебутолол*

Усиливает (взаимно) торможение AV проводимости.

Бетаксолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Бетаметазон*

Увеличивает вероятность интоксикации: гипокалиемия и гипомагниемия, а также снижение содержания калия и магния в миокарде повышают его чувствительност ь.

Бисопролол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Буметанид*

Способствуя выведению калия, усиливает вероятность развития гликозидной интоксикации.

Гидрокортизон*

Увеличивает вероятность интоксикации: гипокалиемия и гипомагниемия, а также снижение содержания калия и магния в миокарде повышают его чувствительность.

Гидрохлоротиазид* + Каптоприл*

Комбинация гидрохлоротиазид+каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови (на 15–20%).

Дилтиазем*

Усиливает угнетение AV проводимости.

Диритромицин*

Увеличивает всасывание и провоцирует развитие интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Исрадипин*

Усиливает угнетение AV проводимости.

Колестирамин*

Препятствует всасыванию, значительно понижает концентрацию в сыворотке.

Левотироксин натрия*

Ослабляет эффект; сочетанное применение может потребовать увеличения дозы.

Лиотиронин*

Ослабляет эффект; сочетанное применение может приводить к необходимости увеличить дозу.

Магния гидроксид

Препятствует всасыванию, понижает концентрацию в крови и ослабляет эффект.

Магния оксид

Препятствует всасыванию, понижает концентрацию в крови и ослабляет эффект.

Метациклин*

Увеличивает всасывание и вероятность развития интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Метилдопа*

Увеличивает вероятность развития (у пожилых) синдрома слабости синусного узла.

Метипранолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Метоклопрамид*

Уменьшает всасывание и биодоступность, при сочетанном назначении может возникнуть необходимость увеличения дозы.

Метопролол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Мибефрадил*

Усиливает угнетение AV проводимости.

Надолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Натрия гидрокарбонат

Препятствует всасыванию, понижает концентрацию в крови и ослабляет эффект.

Неостигмина метилсульфат

Ускоряет продвижение содержимого в ЖКТ и снижает биодоступность.

Нимодипин*

Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости.

Нифедипин*

Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости, снижает почечный клиренс и повышает уровень в крови.

Норэпинефрин*

Повышает риск возникновения аритмий.

Окситетрациклин*

Увеличивает всасывание и вероятность развития интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Пиндолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Пропафенон*

Увеличивает плазменную концентрацию (на 35–85%), уменьшает Vdи клиренс, повышает риск интоксикации; при совместном назначении рекомендуется мониторирование концентрации дигоксина, если необходимо, редукция его доз.

Пропранолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Рифамицин*

Рифампицин ускоряет биотрансформацию дигоксина и ослабляет эффект.

Рифампицин*

Ускоряет биотрансформацию, повышает клиренс, снижает концентрацию крови и ослабляет эффект.

Сертралин*

Вытесняет из связи с белками, увеличивая плазменный уровень свободной фракции.

Соталол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Спиронолактон*

Повышает плазменный уровень, T1/2и риск проявления токсичности (при совместном назначении необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами).

Сукральфат*

Сукральфат снижает абсорбцию и биодоступность дигоксина; интервал между приемом должен быть не менее 2 ч.

Телмисартан*

Увеличивает Сmaxи Сmin; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня дигоксина в крови.

Тетрациклин*

Увеличивает всасывание и вероятность развития интоксикации, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Тиклопидин*

Тиклопидин снижает (незначительно) уровень дигоксина в плазме.

Тимолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Топирамат*

Незначительно снижает AUC.

Тразодон*

Увеличивает концентрацию в плазме.

Фелодипин*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Фенилбутазон*

Снижает эффект.

Фенилпропаноламин*

Повышает увеличение возбудимости миокарда и риск возникновения аритмий.

Фенитоин*

Снижает эффект.

Фуросемид*

Способствуя выведению калия, усиливает риск развития гликозидной интоксикации.

Хинидин

Повышает концентрацию в крови (следствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек).

Хлорпромазин*

Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект дигоксина.

Эпинефрин*

Повышает риск возникновения аритмий.

Эритромицин*

Увеличивает всасывание, повышает уровень в сыворотке, усиливает эффекты и токсичность, особенно у пациентов, у которых дигоксин разрушается бактериальной флорой кишечника.

Эсмолол*

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости; увеличивает (незначительно) уровень в плазме.

Эфедрин

Повышает риск возникновения аритмий.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Дигоксин0,3912
Дигоксин Гриндекс0,0206
Дигоксин ТФТ0,0259
Дигоксина таблетки 0,00025 г0,0253
Новодигал™0,0126

Copyright © 2018, firstest
Яндекс.Метрика