Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
       Библиотека медицинских знаний


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Глибенкламид + Метформин

Русское название

Глибенкламид + Метформин

Латинское название

Glibenclamide + Metformin

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья1

Фармдействие. Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Фармакокинетика. Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, TCmax — 7–8 ч. Связь с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% — с желчью. T1/2 — 10–16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.

Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин), острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств), острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. СН, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, порфирия, одновременный прием миконазола, беременность, период лактации.

С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.

Дозирование. Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1 таблетку (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1–2 нед в зависимости от показателя гликемии.

При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1–2 таблетки (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки (2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).

Побочное действие. Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактат-ацидоз.

Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).

Передозировка. Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз.

Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) — внутрь сахар; при потере сознания — в/в декстрозу или 1–2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Взаимодействие. Миконазол — риск развития гипогликемии (вплоть до комы).

Флуконазол — риск развития гипогликемии (повышает T1/2производных сульфонилмочевины).

Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.

Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.

ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.

Ингибиторы АПФ — риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).

Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.

При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях — в/в медленно вводят раствор декстрозы. При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадочном синдроме рекомендуется переход на инсулин.

Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).

На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*

Акарбоза усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Аллопуринол*

Аллопуринол усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Аскорбиновая кислота*

Аскорбиновая кислота в больших дозах (подкисляющее мочу ЛС) усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Аспарагиназа

Аспарагиназа ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Ацетазоламид*

Ацетазоламид ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Баклофен*

Баклофен ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Безафибрат*

Безафибрат усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Бромокриптин*

Бромокриптин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Ванкомицин*

Взаимодействие возможно.

Глюкагон*

Глюкагон ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Даназол*

При необходимости одновременного назначения с комбинацией глибенкламид+метформин даназола и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы комбинации под контролем уровня гликемии (даназол оказывает гипергликемическое действие и ослабляет эффект).

Дигоксин*

Взаимодействие возможно.

Дизопирамид*

Дизопирамид усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Изониазид*

Изониазид ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Кальция хлорид

Кальция хлорид (подкисляющее мочу ЛС) усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Каптоприл*

Каптоприл усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин и повышает вероятность развития гипогликемических реакций за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.

Миконазол*

Миконазол усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин, может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Морфин

Взаимодействие возможно.

Никотиновая кислота*

Никотиновая кислота (в высоких дозах) ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Нифедипин*

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmaxметформина и замедляет его выведение .

Пентоксифиллин*

Пентоксифиллин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Пиридоксин*

Пиридоксин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Прокаинамид*

Взаимодействие возможно.

Ранитидин*

Взаимодействие возможно.

Резерпин*

Резерпин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Рифампицин*

Рифампицин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Сальбутамол*

Сальбутамол ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Теофиллин

Теофиллин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Тербуталин*

Тербуталин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Тетрациклин*

Тетрациклин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Триамтерен*

Взаимодействие возможно.

Триметоприм*

Взаимодействие возможно.

Фенилбутазон*

Фенилбутазон усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Фенитоин*

Фенитоин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Фенфлурамин*

Фенфлурамин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Флуконазол*

При одновременном назначении комбинации глибенкламид+метформин и флуконазола последний увеличивает T1/2глибенкламида и повышает риск развития гипогликемических реакций.

Флуоксетин*

Флуоксетин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Фуросемид*

Фуросемид увеличивает Cmaxметформина на 22% и AUC на 15% (без значительных изменений почечного клиренса). Метформин уменьшает Cmaxфуросемида на 31%, AUC на 12% и T1/2на 32% (без значительных изменений почечного клиренса).

Хинидин

Взаимодействие возможно.

Хлорамфеникол*

Хлорамфеникол усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Хлорпромазин*

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин, т.к. вызывает повышение уровня гликемии.

Хлорталидон*

Хлорталидон ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Циметидин*

Циметидин (катионное ЛС), секретирующееся в канальцах, конкурирует за тубулярные транспортные системы и увеличивает Cmaxметформина на 60% и AUC на 40%.

Эналаприл*

Эналаприл усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин и повышает вероятность развития гипогликемических реакций за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.

Эпинефрин*

Эпинефрин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин.

Этанол

При одновременном приеме комбинации глибенкламид+метформин и алкоголя повышается риск развития гипогликемических реакций, включая случаи комы, и молочнокислого ацидоза, поэтому совместного приема следует избегать.

Этионамид*

Этионамид усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Багомет Плюс®0,0991
Глибомет®0,2069
Глюкованс®0,1104
Глюкофаст0,0226

Copyright © 2018, firstest
Яндекс.Метрика