Русское названиеАмлодипинЛатинское названиеAmlodipineХимическое название2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата) Брутто-формулаC20H25ClN2O5Фармакологическая группаБлокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
Код CAS88150-42-9ХарактеристикаПроизводное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. ФармакологияФармакологическое действие- вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Cmaxв крови достигается через 6–12 ч. Связывание с белками плазмы — 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7–8 дней. Объем распределения — 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35–50 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек — не изменяется. ПрименениеАртериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами. ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него). Ограничения к применениюНестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены). Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая). Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха. Со стороны респираторной системы: редко — одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении). Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема. Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов. ВзаимодействиеСовместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез). ПередозировкаСимптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен. Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки. Меры предосторожностиС осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость). Год последней корректировки2003Взаимодействия с другими действующими веществами Акарбоза* | На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови. | Амиодарон* | Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады. | Верапамил* | Усиливает (взаимно) эффекты; сочетанное применение нерационально. | Глипизид* | На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови. | Доксорубицин* | На фоне амлодипина может повышаться риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном применении необходим мониторинг функций сердца. | Индометацин* | Индометацин, подавляя синтез простагландинов в почках и натрийурез, может снижать гипотензивный эффект. | Нимодипин* | Усиливает (взаимно) эффекты. Сочетанное применение не рекомендуется, т.к. возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия. | Октреотид* | Октреотид изменяет эффекты; может потребоваться коррекция дозы. | Рисперидон* | Рисперидон усиливает гипотензивный эффект. | Тимолол* | Усиливает (взаимно) эффекты; возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия. | Хинидин | Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады. |
Торговые названия препаратов с действующим веществомТорговое название | Значение Индекса Вышковского | Акридипин® | 0,0246 | Амловас® | 0,0412 | Амлодак | 0,01 | Амлодигамма | 0,0226 | Амлодипин | 0,4058 | Амлодипин Алкалоид | 0,0093 | Амлодипин Кардио | 0,0333 | Амлодипин Сандоз® | 0,0353 | Амлодипин-Аджио | 0,0093 | Амлодипин-Биоком | 0,0393 | Амлодипин-ЗТ | 0,0106 | Амлодипин-Прана | 0,0226 | Амлодипин-Тева | 0,016 | Амлодипин-Чайкафарма | 0,002 | Амлодипина безилат | 0,0126 | Амлодипина бесилат | 0,0299 | Амлодипина малеат | 0,0106 | Амлодифарм® | 0,0133 | Амлокард-Сановель | 0,0173 | Амлонг | 0,016 | Амлонорм | 0,0053 | Амлотоп | 0,2814 | Веро-Амлодипин | 0,2754 | Калчек | 0,0439 | Кардилопин® | 0,0439 | Корвадил® | 0,012 | Корди Кор® | 0,0373 | Норваск® | 0,3719 | Нормодипин® | 0,3266 | Омелар Кардио | 0,0266 | Стамло | 0,0273 | Стамло® М | 0,1044 | Тенокс® | 0,4717 |
|