Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
       Библиотека медицинских знаний


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Симвастатин

Русское название

Симвастатин

Латинское название

Simvastatin

Химическое название

1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

Брутто-формула

C25H38O5

Фармакологическая группа

Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I70 Атеросклероз

Код CAS

79902-63-9

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипохолестеринемическое.

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Способ применения и дозы

Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

Меры предосторожности

Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин*

На фоне симвастатина усиливается эффект варфарина.

Верапамил*

Верапамил может повышать риск развития миопатии.

Дигоксин*

На фоне симвастатина увеличивается (незначительно) уровень дигоксина в плазме.

Индинавира* сульфат

Индинавира сульфат замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Кетоконазол*

Кетоконазол замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Кларитромицин*

Кларитромицин снижает активность CYP450, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в крови и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза (сообщалось о нескольких случаях).

Миконазол*

Миконазол замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Нелфинавир*

Нелфинавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Никотиновая кислота*

Никотиновая кислота в высоких дозах повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Ритонавир*

Ритонавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Саквинавир*

Саквинавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Фенофибрат*

Фенофибрат повышает (взаимно) вероятность развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; при сочетанном назначении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Циклоспорин*

Циклоспорин замедляет биотрансформацию (конкурирует за цитохром Р450 зависимые монооксигеназы), может увеличивать плазменный уровень и повышать риск миопатии и рабдомиолиза; при комбинированной терапии доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Этанол

На фоне симвастатина усиливается негативное влияние на печень; на время лечения следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Акталипид®0,0452
Атеростат®0,0293
Вазилип®0,4145
Веро-Симвастатин0,0346
Зокор0,3752
Зокор форте0,0393
Зорстат®0,022
Овенкор0,1178
СимваГЕКСАЛ®0,0339
Симвакард0,0326
Симвакол0,0126
Симвалимит®0,0186
СИМВАЛИМИТ®0,0106
Симвастатин0,294
Симвастатин Алкалоид0,0293
Симвастол®0,0712
Симвор®0,0565
Симгал0,2049
Симло®0,0233
Синкард0,0213
Холвасим0,0133

Copyright © 2018, firstest
Яндекс.Метрика