Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
расширенный поиск
Прочее
Наши партнёры
Библиотека медицинских знаний

Прометазин

Русское название

Прометазин

Латинское название

Promethazine

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата)

Брутто-формула

C17H20N2S

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

60-87-7

Характеристика

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее.

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5–25 мг 3–4 раза в дневные часы и 25–50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг). При кинетозах — 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте — в начале 25 мг, затем — 12,5–25 мг каждые 4–6 ч. Детям: в возрасте 2–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1–2 мг/кг), максимальная суточная доза — 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15–0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) — 25 мг/мл, скорость введения — 25 мг/мин). Для подготовки к операции — накануне вечером 25–50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее — 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе — 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10–20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24–48 ч для предотвращения рецидива.

Меры предосторожности

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Особые указания

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*

Азеластин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.

Акарбоза*

На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Алпразолам*

Алпразолам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Амитриптилин*

Амитриптилин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует уменьшения доз.

Атропин

Атропин усиливает (взаимно) м-холинолитические эффекты; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Бипериден*

На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Бромокриптин*

На фоне прометазина ослабляется способность подавлять секрецию пролактина (может развиться гиперпролактинемия).

Бупренорфин*

Бупренорфин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.

Галоперидол*

Галоперидол усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Гидроксизин*

Гидроксизин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Глипизид*

На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Гуанфацин*

Гуанфацин усиливает (взаимно) седативный эффект.

Диазепам*

Диазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Дикалия клоразепат*

Дикалия клоразепат усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Дифенгидрамин*

Дифенгидрамин усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. снотворный.

Доксепин*

На фоне прометазина (субстрат CYP2D6) угнетается биотрансформация, повышается уровень в плазме и риск токсических проявлений.

Допамин*

На фоне прометазина ослабляется эффект.

Золпидем*

Золпидем усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует редукции доз.

Изофлуран*

Изофлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Имипрамин*

Имипрамин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.

Ипратропия бромид*

Ипратропия бромид усиливает (взаимно) антихолинергический эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Карбамазепин*

Карбамазепин усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Кетамин*

Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Клозапин*

Клозапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции дозы.

Кломипрамин*

Кломипрамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует уменьшить дозы.

Клоназепам*

Клоназепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Клонидин*

Клонидин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кодеин

Кодеин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.

Лоразепам*

Лоразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Мапротилин*

Мапротилин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходима редукция доз.

Метогекситал*

Метогекситал усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Метоксален*

На фоне прометазина возможно усиление эффекта.

Мидазолам*

Мидазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Моклобемид*

Моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

Морфин

Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Оксазепам*

Оксазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Оксибутинин*

Оксибутинин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Оланзапин*

Оланзапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.

Перфеназин*

Перфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редуцировать дозу.

Прамипексол*

На фоне прометазина ослабляется эффект.

Прокарбазин*

Прокарбазин может повышать вероятность развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

Пропофол*

Пропофол усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Ремифентанил*

Ремифентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Селегилин*

Селегилин увеличивает (как и другие ингибиторы МАО) вероятность развития экстрапирамидных нарушений.

Темазепам*

Темазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Тиоридазин*

Тиоридазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Толтеродин*

Толтеродин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Топирамат*

Топирамат усиливает (взаимно) негативное влияние на ЦНС.

Трамадол*

Трамадол усиливает (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина увеличивается риск развития судорожных припадков. Совместное применение требует осторожности.

Тригексифенидил*

На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Трифлуоперазин*

Трифлуоперазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Фенобарбитал*

Фенобарбитал усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима редукция доз.

Фентанил*

Фентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Флуразепам*

Флуразепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Флуфеназин*

Флуфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Хинидин

На фоне прометазина повышается вероятность кардиодепрессии.

Хлордиазепоксид*

Хлордиазепоксид усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.

Хлорпромазин*

Хлорпромазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном применении следует редуцировать дозу.

Хлорпротиксен*

Хлорпротиксен усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Энфлуран*

Энфлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Эпинефрин*

На фоне прометазина возможно извращение сосудосуживающего эффекта.

Эстазолам*

Эстазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне прометазина снижается толерантность.

Эфедрин

На фоне прометазина ослабляется прессорный эффект.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Пипольфен®0,1204
Прометазина гидрохлорид0,0459

Copyright © 2018, firstest
Яндекс.Метрика