Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
       Библиотека медицинских знаний


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Алпразолам

Русское название

Алпразолам

Латинское название

Alprazolam

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин

Брутто-формула

C17H13ClN4

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28981-97-7

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдостигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Акривастин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Астемизол*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Бупренорфин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Буспирон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вальпроевая кислота*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Галоперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Гидроксизин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на фоне в/м введения дозу алпразолама следует редуцировать на 50% (возможны остановка сердца и смерть).

Диазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, повышает риск апноэ (при в/в введении).

Дигоксин*

На фоне алпразолама увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или Vss, возрастает риск проявления токсичности.

Дикалия клоразепат*

Усиливает (взаимно) эффект.

Дилтиазем*

Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Дифенгидрамин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Дроперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Золпидем*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Изониазид*

Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Имипрамин*

На фоне алпразолама увеличивается (на треть) плазменная Cssимипрамина.

Итраконазол*

Итраконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию, значительно снижает клиренс, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает эффекты, в т.ч. побочные; совместное применение противопоказано.

Карбамазепин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кветиапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Кетамин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кетоконазол*

Кетоконазол как ингибитор CYP3А может значительно снижать клиренс; совместное применение противопоказано.

Кларитромицин*

Замедляет элиминацию, повышает уровень в крови; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Клемастин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Клозапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Клоназепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кодеин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ламотриджин*

Усиливает (взаимно) угнетени е ЦНС.

Леветирацетам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Лоразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метогекситал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Мидазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Морфин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Оксазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Оланзапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Пароксетин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Перфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Прамипексол*

Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.

Примидон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Прометазин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Пропофол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ремифентанил*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Рисперидон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Сертралин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Темазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Терфенадин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Тиоридазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Топирамат*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трифлуоперазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Фексофенадин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Фенитоин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фенобарбитал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фентанил*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Флувоксамин*

Увеличивает (почти в 2 раза) Cmaxи Т1/2,снижает Cl (наполовину), уменьшает скорость психомоторных реакций.

Флуконазол*

Флуконазол как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и снижает клиренс; совместное назначение не рекомендуется.

Флуоксетин*

Увеличивает Сmax(в полтора раза) и Т1/2(незначительно), снижает Cl (на 20%), уменьшает скорость психомоторных реакций.

Флуразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Флуфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Хлордиазепоксид*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Хлорпромазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Хлорпротиксен*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Цетиризин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Циклоспорин*

Возможно усиление эффекта, в т.ч. побочного; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Циметидин*

Циметидин увеличивает Сmax(почти в 2 раза) и Т1/2(незначительно), снижает Cl (на 42%) алпразолама.

Ципрогептадин*

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Энфлуран*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Эритромицин*

Замедляет элиминацию; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Эстазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Этанол

На фоне алпразолама усиливается действие на ЦНС; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Этосуксимид*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Алзолам0,0346
Алпразолам0,4264
Алпрокс0,0259
Золомакс0,0353
Кассадан 0,250,01
Кассадан 0,50,0086
Ксанакс®0,1178
Ксанакс® ретард0,0113
Неурол 0,250,0146
Неурол 1,00,008
Фронтин®0,0393
Хелекс®0,014
Хелекс® СР0,0093

Copyright © 2018, firstest
Яндекс.Метрика