Афобазол

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

Латинское название

АТХ

Фармакологическая группа

• Анксиолитики

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 упаковок (10 табл.) или 2, 4 упаковки (25 табл.); в банках полимерных по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Характеристика

Производное 2-меркаптобензимидазола.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь средняя величина C_maxсоставляет (0,13±0,073) мкг/мл; T_1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Фармакодинамика

Является селективным анксиолитиком, не относящимся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.

Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у препарата в дозах, в 40–50 раз превышающих ED₅₀для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффекта. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5–7 день лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем 1–2 нед. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазолнетоксичен (LD₅₀у крыс составляет 1,1 г при ED₅₀0,001 г).

Показания

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации; у больных с различными соматическими заболеваниями — бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии; дерматологические, онкологические и другие заболевания; при лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Повышенная индивидуальная чувствительность; возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Афобазолне оказывает влияния на наркотический эффект этанола и снотворное действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).

Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг (в 3 приема в течение дня). Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.

Условия хранения