Русское названиеЭтосуксимид
Латинское названиеEthosuximide
Химическое название
3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион
Брутто-формулаC7H11NO2
Фармакологическая группаПротивоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)G40 Эпилепсия
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
Код CAS77-67-8
ФармакологияФармакологическое действие- противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmaxв крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).
Применение
Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Взаимодействие
Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.
Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых — 30 мг/кг, у детей — 40 мг/кг, поддерживающая — 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно.
Меры предосторожности
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Год последней корректировки2003
Взаимодействия с другими действующими веществами
Вальпроевая кислота*
|
Вальпроевая кислота ингибирует биотрансформацию, удлиняет Т1/2, снижает общий клиренс этосуксимида и, как правило, усиливает (взаимно) эффект.
|
Галоперидол*
|
Ослабляет эффект (может снижать судорожный порог); при совместном назначении требуется увеличение дозы.
|
Карбамазепин*
|
Карбамазепин ускоряет биотрансформацию (индуцирует активность системы CYP450), снижает содержание этосуксимида в плазме, ослабляет эффект.
|
Клоназепам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Фенитоин*
|
На фоне этосуксимида может увеличиваться уровень фенитоина в крови.
|
Эстазолам*
|
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название |
Значение Индекса Вышковского |
Суксилеп
|
0,1597 |
|