Эбастин

Русское название

Латинское название

Химическое название

1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг C_maxкаребастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения C_maxи выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130–160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — более 95%. T_1/2каребастина — 15–19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T_1/2возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч.

Применение

Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Побочные действия

Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом