Фениндион

Русское название

Латинское название

Химическое название

2-Фенил-1Н-инден-1,3(2Н)-дион

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Белые или кремовато-белые кристаллы. Почти без запаха. Очень мало растворимы в воде и спирте. Растворы имеют окраску от оранжевой до оранжево-красной.

Фармакология

За счет конкурентного антагонизма с витамином K блокирует K-витаминредуктазу, нарушает образование в печени его активной формы, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свертывания (VII, IX, X). Быстро и полно всасывается. Проходит гистогематические барьеры и накапливается в тканях. Метаболизируется в печени. Выделяется почками (в т.ч. и продукты биотрансформации). Гипокоагулянтный эффект (понижение концентрации факторов свертывания в крови) наступает через 8–10 ч и достигает максимума через 24–30 ч после приема. Для контроля за антикоагуляционной активностью используют показатель протромбинового времени; надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении ПВ в 2 раза, артериального — в 3–4 раза (норма 11–14 с).

Применение

Профилактика и лечение тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей) и тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, эмболические инсульты и др.) и тромбообразования в послеоперационном периоде; механические протезы клапанов сердца (постоянный прием), гепаринотерапия (комбинированное применение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический синдром, исходный уровень протромбина менее 70%, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Повышенная проницаемость сосудов, нарушение функции печени и почек, злокачественные новообразования, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перикардиты, первые дни после родов.

Побочные действия

Геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в мышцы и паренхиматозные органы и др.), угнетение кроветворения, диспептические расстройства (диарея, тошнота), токсический гепатит, аллергические реакции (гипертермия, дерматит).

Взаимодействие

Усиливают эффект др. антикоагулянты, тромболитические и антиагрегационные средства, азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, анаболики, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу средства, глюкокортикоиды, диазоксид, дизопирамид, изониазид, налидиксовая кислота, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, растворы кристаллоидов, бутадион, сульфаниламиды, токоферол, дисульфирам, хинидин, циклофосфан, циметидин, гормоны щитовидной железы, ослабляют — ощелачивающие мочу средства, пропранолол, антациды, феназон, барбитураты, витамины К и С, галоперидол, диуретики, карбамазепин, пероральные контрацептивы, мепробамат, рифампицин, колестирамин.

Передозировка

Симптомы: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы и др.).

Лечение: витамин К внутрь или в/в; при развитии серьезных кровотечений витамин К применяется в/в медленно (1 мг/мин) в общей дозе — 10–50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 ч). При массивном кровотечении или у больных с печеночной недостаточностью одновременно применяется свежезамороженная плазма. Возможно использование аминокапроновой кислоты, витаминов C и Р.

Способ применения и дозы

Внутрь. В 1 день — в суточной дозе 0,12–0,18 г в 3–4 приема, во 2 день — 0,09–0,15 г/сут, затем — по 0,03–0,06 г/сут в 1–2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина. Значение протромбинового индекса поддерживают на уровне 40–60%.

Меры предосторожности

Кроме исследования ПВ, необходим строгий врачебный контроль и регулярное расширенное коагулологическое исследование крови (коагулограмма, тромбоэластограмма, количество тромбоцитов).

Особые указания

Терапия может сопровождаться окрашиванием ладоней в оранжевый и мочи — в розовый цвет.

Год последней корректировки

Торговые названия препаратов с действующим веществом