Толперизон

Русское название

Латинское название

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca²⁺в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.

При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. C_maxв плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T_1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Применение

Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии — болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Взаимодействие

Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).

Передозировка

Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет — 5 мг/кг/сут, детям 7–14 лет — 2–4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом