Русское названиеСулиндак
Латинское названиеSulindac
Химическое название
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (и в виде натриевой соли)
Брутто-формулаC20H17FO3S
Фармакологическая группаНПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10)M00-M25 Артропатии
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M45 Анкилозирующий спондилит
M54.3 Ишиас
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
Код CAS38194-50-2
Характеристика
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
ФармакологияФармакологическое действие- противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmaxсулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Применение
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Год последней корректировки1997
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название |
Значение Индекса Вышковского |
Клинорил |
0,014 |
|