Русское названиеМиансерин
Латинское названиеMianserin
Химическое название
1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формулаC18H20N2
Фармакологическая группаАнтидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
F06.4 Органическое тревожное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45 Соматоформные расстройства
Код CAS24219-97-4
Характеристика
Антидепрессант четырехциклической структуры.
Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде — 4,0–5,5, светочувствителен.
ФармакологияФармакологическое действие- антидепрессивное, седативное, снотворное.
Блокирует 5-HT2рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь Cmaxдостигается через 2–4 ч и составляет 6–19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 — 21–61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8–28% кишечником.
Применение
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие: нарушение функции печени, желтуха, отеки, гинекомастия, артрит, артралгия.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов.
Передозировка
Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза — 30 мг, эффективные — 30–90 мг/сут (оптимально — 60 мг), пожилым — 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.
Меры предосторожности
При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.
Следует воздержаться от вождения автомобиля и др. активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.
Год последней корректировки1999
Взаимодействия с другими действующими веществами
Вальпроевая кислота* |
На фоне миансерина ослабляется противосудорожный эффект.
|
Дротаверин* |
На фоне миансерина усиливается гипотензивный эффект дротаверина.
|
Карбамазепин* |
На фоне миансерина ослабляется противосудорожный эффект.
|
Молсидомин* |
На фоне миансерина усиливается гипотензивный эффект.
|
Селегилин* |
Необратимо ингибирует МАО и непрогнозируемо усиливает эффект: возможны тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; сочетанное применение исключается.
|
Этанол |
На фоне миансерина усиливается депримирующий эффект; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название |
Значение Индекса Вышковского |
Леривон |
0,1543 |
Миансан |
0,0133 |
|