Албендазол

Русское название

Латинское название

Химическое название

[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.

Фармакология

Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max(в 5 раз). C_maxалбендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т_1/2албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, C_maxалбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т_1/2удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Применение

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Ограничения к применению

Угнетение костно-мозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

Взаимодействие

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг 2 раза в сутки, менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе — 8–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

Меры предосторожности

С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Год последней корректировки

Торговые названия препаратов с действующим веществом