Русское названиеЛинестренол
Латинское названиеLynestrenol
Химическое название
(17альфа)-19-Норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол
Брутто-формулаC20H28O
Фармакологическая группаЭстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная
N80 Эндометриоз
N91.0 Первичная аменорея
N91.1 Вторичная аменорея
N91.5 Олигоменорея неуточненная
N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
N94.3 Синдром предменструального напряжения
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Код CAS52-76-6
ФармакологияФармакологическое действие- прогестагенное.
Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmaxсоставляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.
При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).
Применение
Таблетки 5 мг: дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.
Таблетки 0,5 мг: пероральная контрацепция.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).
Ограничения к применению
Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбоэмболия (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.
Взаимодействие
Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.
Меры предосторожности
При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.
Год последней корректировки2011
Торговые названия препаратов с действующим веществом
|