Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
Справочник лекарственных средств


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Итоприд

Русское название

Итоприд

Латинское название

Itopride

Брутто-формула

C20H26N2O4

Фармакологическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

Код CAS

122898-67-3

Типовая клинико-фармакологическая статья1

Фармдействие. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Сmax — 0,28 мк/мл, ТСmax — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками — 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином — менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 — 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2увеличивается.

Показания. Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

Дозирование. Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.

У пожилых пациентов дозу снижают.

Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Ускоряет всасывание др. ЛС.

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин*

При одновременном применении итоприда с варфарином изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Диазепам*

При одновременном применении итоприда с диазепамом изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Диклофенак*

При одновременном применении итоприда с диклофенаком натрия изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Нифедипин*

При одновременном применении итоприда с нифедипином изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Ранитидин*

Ранитидин не влияет на прокинетическое действие итоприда.

Тиклопидин*

При одновременном применении итоприда с тиклопидином гидрохлоридом изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Циметидин*

Циметидин не влияет на прокинетическое действие итоприда.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Ганатон 0,4604
Итомед® 0,0353

Copyright © 2012, firstest&virusnjk